La diffusion passive est un facteur important pour la distribution adéquate d'un NEC dans l'organisme et influence notamment le passage de l'épithélium intestinale, de la barrière hémato-encéphalique (Blood Brain Barrier) ou le transport à travers les membranes cellulaires.  

Le modèle PAMPA constitue un modèle in vitro adéquat pour la détermination de la diffusion passive (perméabilité passive) d'un composé et permet la caractérisation de la perméabilité sur la seule base des propriétés physico-chimiques des composés.

Principe de la méthode et attentes

Le modèle PAMPA (Parallel Artificial Membrane  Permeability Assay) est une barrière artificielle constituée de phospholipides solubilisés dans un solvant organique et permet de mesurer la perméabilité apparente (Papp) d'un NEC à travers une bicouche lipidique.

Contrairement au modèle Caco-2, le modèle PAMPA ne prend pas en considération la contribution du transport transcellulaire actif ou passif (mécanismes d'influx/efflux) via des transporteurs spécifiques et du transport paracellulaire lors du passage de composés à travers les membranes cellulaires et les épitheliums.

Ce modèle permet également d'évaluer la perméabilité d'un NCE sur une large gamme de pH et ainsi appréhender son site d'absorption le long du tractus gastro-intestinale (estomac, intestin grêle,…).

L'essai PAMPA permet d'investiguer:

• La contribution de la diffusion passive dans l'absorption d'un composé.
• L'influence du pH sur la perméabilité d'un NEC.
• Le screening et la sélection de composés d'intérêts.
• La comparaison de différentes formulations galéniques (efficacité de l'absorption orale).
• La détermination des paramètres cinétiques d'absorption.
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