Les études pharmacocinétiques déterminent le devenir d’un médicament administré à un organisme vivant. Elles peuvent être classées, suivant les objectifs désirés, en :

• Etude pharmacocinétique basique : détermination des paramètres d’absorption, de distribution et d’élimination (métabolisme et excrétion).
• Etude de bioéquivalence : comparaison de la biodisponibilité du principe actif à partir de plusieurs formulations et/ou voies d’administration.

Les études de pharmacocinétiques peuvent être réalisées sur base de composés radioactifs (³H et ¹⁴C) ou non-radioactifs et supportés par un large choix d’instruments analytiques. 

Paramètres cinétiques standards déterminés lors d’une étude pharmacocinétique:

• Concentration maximale (C_max)
• Temps pour atteindre C_{max (Tmax)}
• Aire sous la courbe en fonction du temps (AUC)
• Volume de distribution (V_d)
• Clairance (CL)
• Temps de demi-vie (t_1/2)
• Biodisponibilité (F)